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口服达泊西汀后，药物可以被迅速吸收。根据研究，在空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后，血清中浓度会在1.4-2.0h达到峰值。这意味着，达泊西汀口服之后，在1-2小时会开始起效。这也解释了为什么达泊西汀需要在准备过性生活前的1-3个小时服用。
推荐的第一次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。
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