人们常说的“万艾可”学名是PDE-5抑制剂，是目前国际国内治疗勃起功能障碍(ED)的一线药物。它也是我们常说的万艾可。
听到“伟哥”不好认就认为是拯救男人性功能不强的神药，那么万艾可真的像广告宣传说的那么神奇吗？吃完万艾可是什么感觉？万艾可到底能起到什么样的作用与功效。吃了万艾可会有什么样的副作用呢？

万艾可的作用与功效
“万艾可”所起到的作用只是帮助患者在有冲动时能自然勃起。
曾经有人将男人的“小弟弟”比作发动机、把“万艾可”比作汽油，怕时冲动就是启动发动机的马达，没有马达的启动，加再多油，发动机也是毫无动静的。
所以，吃了“万艾可”后没有冲动的刺激，哪怕是枯坐一夜也不会自然勃起。
“万艾可”不能改变自然的生理功能，吃了也不会“金枪不倒”
研究表明，“万艾可”能够改善勃起硬度，但是不具备延长she精潜伏期的作用，可对于正常人来说，勃起硬度不会有太大变化。所以正常人吃了万艾可可能没有什么变化，也不会起到任何的作用。反而会伤害自己的身体。
另外，患者都清楚的知道，即使吃再多的“万艾可”，都无法改变性兴奋，所以早射的问题并不属于万艾可的范畴，吃完之后该早射还是早射。
对于早射的人群建议可以使用外用的延时喷剂，很多人对于外用的喷剂存在疑虑，认为这种延时喷剂没有效果，或者会付身体产生副作用。
其实，外用的延时喷剂针对延长性生活时间来说有效率比口服药更高，绝大多数的用户表示，使用延时喷剂越延长性生活时间在20分钟以上，是目前用于延时，和提升性生活治疗最快速的外用辅助产品。且植物提取的喷剂不会对人体产生副作用。市面上口碑较好的喷剂，目前拥有十多年老品牌的耐美尔延时喷剂不错，具体可以了解一下，用户的口碑剂反馈都很好。

吃“万艾可”是否会形成依赖性
确切地说，吃“万艾可”并不会产生生理性依赖，不过轻中度心理性因素的勃起功能障碍患者可能会出现心理上的依赖。
先解决心理上的问题，从心理上消除对药物的依赖性，建立自信心，只要解决心理问题就不会形成依赖性，所以不必太担心。
近期，有一位60多岁的男性网友像我们反应，他一直有性生活但是今年出现不能勃起的情况。去医院检查，医生给他开了万艾可，刚开始吃几次没有效果，后面吃了开始有点效果，。但是，最近一个月感觉吃完之后没什么效果了。想问这种情况正常吗？吃完万艾可爱爱对身体有伤害吗？
目前虽然没有证据证明万艾可会产生耐药性。一般来说，药物的耐药是指患者在服用药物时，需要增加药物剂量才能达到治疗效果。大多数阳痿患者口4-6次万艾可就会有一定效果，如果服用无效，那可能是产生了一定的心理性依赖，需要停药。
万艾可的正确服用方法
首先，要正确服药，在爱爱前30—60分钟应按需服用;要有充分的性刺激;尽量要避免高脂饮食和饮酒；避免服用药物剂量不足，例如若服用万艾可50mg，效果不明显，可以尝试100mg，但一天只能服用一次。

其次，“只有身体好，性功能才好”，积极调整不合理的生活方式，积极进行体育锻炼，养成良好的生活方式等。特别是老年人更应该积极控制、治疗原发病，例如：高血压、高血脂、糖尿病、前列腺肥大等。有研究表明，控制以上的危险因素可以增强万艾可类药物的疗效。
最后，遇到ED要早检查、早诊断、早治疗，不要讳疾忌医。如尝试服用万艾可无效，要到大医院就诊，不要相信小广告，病急乱投医。
滥用万艾可的副作用
1、永久性阳痿
因万艾可是外源物，长期服用可产生药物依赖性，正常人服用甚至形成永久性阳痿。
2、青光眼
眼科专家警告，服用万艾可可导致血压下降，但青光眼患者眼压较高，这样便有3%～5%的人可能出现急性青光眼，而急性青光眼可使人一夜失明，即使治好也不能恢复原来的视力。
3、头痛
临床试验中发现，约有13%的人服药后出现头痛，个别人患剧烈头痛，且服用剂量越大，头痛愈剧烈。
4、导致不育
美国一医学研究小组的专家认为，年轻人用“万艾可”药物，最终只会影响自己的生殖能力。并建议：没有勃起困难的年青人，如果想生儿育女，就不要服用万艾可。
5、昏晕
该药可能有造成血压骤降的作用，如果同时服用甘油等药物，常立即会产生头昏甚至晕倒症状。

6、眼花
约有3%的服药者可发生短暂的视力模糊，有的还会出现看见蓝光的幻觉。美国航空管制局禁止飞机驾驶员在服万艾可后6小时内飞行，目的是防止发生飞行事故。
7、异常勃起
有尿道炎、白血病的男子，服用后能长时间勃起不倒，结果将伤及肌肉组织，甚至加重阳痿。如果勃起超过4小时就必须马上求医。
8、心血管疾病
阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆，服用该药可能掩盖真正的病情。因此有心血管疾病的男子须慎用，以免诱发心脏病或导致中风。
哪些人群服用万艾可要注意
首先，如果患有或者曾经有过以下疾病的人不能擅自服用“万艾可”。
这些情况包括：心脏问题、中风、高血压或低血压、色素性视网膜炎、肾脏疾病、肝脏疾病、血液病、对西药中的化学成分或制剂中的其他成分过敏、畸形、海绵体纤维变性、曾经出现过异常勃起、消化性溃疡或其他出血性症状。
以上就关于“万艾可的作用与功效及副作用”的介绍，如果想使用万艾可，一定要让专家帮助你判断是否可以应用、如何应用以及应用时的注意事项。

我知道万艾可的时候，是通过乐坛教父李宗盛作词作曲，并与周华健、品冠合唱的经典老歌《最近比较烦》中提到的蓝色小药丸了解的，当时很好奇究竟是什么东西，为什么李宗盛在梦中约会饭岛爱时，会焦急的寻找它？

后来才知道歌曲里所说的那颗神奇小药丸就是我们俗称的“伟哥”，治疗男性勃起功能障碍的药物万艾可（枸橼酸西地那非片）。

自问世以来，万艾可便深受全球男性的喜爱，同时也是全球男科医生用于治疗勃起功能障碍（ED）广泛使用的临床药品。在欧美及中国的影视剧中，它更是经常被昵称为“小蓝片”，已经成为流行文化的一部分。

作为全球药物治疗ED的“开创者”，以及ED一线用药西地那非的原研品牌，万艾可是如何一步步成为“性福宗师”备受推崇的？这一切要从一位名人的故事说起。

瑞典著名化学家、发明家、工程师诺贝尔

1898年，诺贝尔奖创立者、炸药硝酸甘油的发明者Nobel先生曾给同事留言：“医生给我开的药居然是硝酸甘油！”。原来早在1879年，英国William Murrell就发现稀释后的硝酸甘油稀释后有扩展血管的效果，由此成为治疗心绞痛的一线药物。

后来科学家发现，其中的关键机理是硝酸甘油经代谢后产生的一氧化氮（NO）可以使血管平滑肌舒张，从而血流通畅。

与此同时，美国医药巨头辉瑞公司也在利用NO的作用机制研发治疗心绞痛的新型药物，经过研究发现，一种叫作PDE5的酶，同样可以使心血管舒张，血流增多。

辉瑞公司投入数十亿美元，经过三年的潜心研究，测试了上百种化合物后，于1989年终于合成了全球第一款PDE5抑制剂——枸橼酸西地那非。但是，在临床试验中，发现其在高血压患者身上几乎看不到降压效果。

可有趣的是，一组身患糖尿病、常年阳痿的患者很喜欢吃这种药，主动向医生索要。原来西地那非虽然对心血管不起作用，却在小弟弟部位通过扩张血管让小弟弟勃起、坚挺，从而让他们“重振雄风”。 

1993——1998年，经过三期试验研究发现，无论是对心理性ED，还是器质性ED，西地那非都表现出可靠的有效性（82%）和良好的安全性。 

后来辉瑞将其命名为“VIAGRA”，中文名万艾可，由于万艾可药片特有的深海蓝色，常常被喜爱它的男性昵称为“小蓝片”。 

1998年，万艾可小蓝片获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，正式上市销售，成为全球首款治疗勃起功能障碍的药物。同年诺贝尔生理学或医学奖殊荣颁发给一氧化氮（NO）的机理研究。 

万艾可原研小蓝片上市2年内，在全球99个国家地区获得批准，并在其中77个地区上市销售。2000年6月，万艾可获得在中国上市销售的授权书，开始帮助千千万万中国男性重拾性福。 

据相关统计，小蓝片目前在全球已开出超过7亿4千万张处方，已处方超过32亿片，每秒钟处方5.3片，为6606万男性ED患者带来了福音，成为全球男性的“雄起神器”。

作为经久不衰的抗ED药物，万艾可小蓝片究竟有什么特别之处？万艾可的作用与功效到底又什么特别之处呢？接下来，将为你详细介绍！

万艾可的作用与功效

首先，我们要知道小弟弟是怎样勃起的。

当小弟弟受到性刺激时，可使海绵体血管内皮系统释放一氧化氮（NO），NO作为神经递质，可通过一系列反应促使环磷酸鸟苷（cGMP）生成，cGMP可使海绵体平滑肌松弛，促进血液进入海绵体，使小弟弟膨大勃起。而cGMP可被磷酸二酯酶5（PDE5）分解，失去促勃起作用，从而导致勃起功能障碍（ED)。

西地那非是一种按需服用的PDE5抑制剂，可抑制磷酸二酯酶5（PDE5），增加小弟弟海绵体内环磷酸鸟苷（cGMP）水平，当cGMP聚集时，海绵体平滑肌松弛、充血，小弟弟勃起。

需要注意的是，只有在小弟弟受到性刺激时，西地那才能起作用。因为海绵体血管内皮系统无法释放NO，无法促进cGMP生成，西地那非即便抑制PDE5，也无法增加cGMP水平，无法促进小弟弟勃起。

万艾可的副作用

1、头痛。临床试验中发现，约有13%的人服药后出现头痛，且服用剂量越大越烈。

2、眼花。约有3%的服药者可发生短暂的视力模糊，有的还会出现看见蓝光的幻觉。

3、昏晕。可能造成血压骤降，如同时服用硝酸甘油等药物，常会立即头昏甚至晕倒。

4、异常勃起。将伤及阴部肌肉组织，甚至加重阳痿。

5、掩盖心血管疾病。阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆，服用该药可能掩盖真正的病情。

6、血压降低。伟哥可引起血压降低，而含三硝酸甘油或硝酸盐的心脏病药物也会降低血压，故伟哥与这些药混用时血压会大大降低。

7、永久性阳痿。长期服用伟哥可产生药物依赖性，甚至形成永久性阳痿。

8、青光眼。眼科专家警告，服用伟哥可导致血压下降，但青光眼患者眼压较高，有3%～5%的人可能出现急性青光眼，可使人一夜失明，即使治好也不能恢复原来视力。

9、暂时性耳聋。FDA报道，伟哥可致聋，约1/3为暂时性耳聋。

10、不育。美国一些专家认为，年轻人服用伟哥可能会影响生殖能力。

11、加重睡眠呼吸暂停。梗阻性睡眠呼吸暂停是由于在睡眠中喉部软组织塌陷，阻塞气道导致短时间的呼吸停止而伟哥有哪些副作用产生的常见病症。勃起功能障碍在梗阻性睡眠呼吸暂停患者中有很高的发病率，当这些患者服用伟哥时，可能引起上呼吸道充血（淤血），加重呼吸障碍。

美国杜克大学医学中心一项调查显示，相较于久坐少动者，保持每周4次、每日30分钟的快走，或进行能量消耗相当的其他运动，如游泳、慢跑等，可以使成年男性 的性功能障碍发生率减少2/3。世界著名的新英格兰研究所发表报告认为，规律运动可以明显降低男性勃起功能障碍的风险，他们推荐的运动强度为每日步行二英 里（约3200米）或消耗相当于200卡路里热量的其他运动形式。

“万艾可”、“Viagra”、“枸橼酸西地那非”，作为男人，这三个词汇并不陌生。

以上三个词汇是同一个药品的不同称呼，“万艾可”是中文商品名，“Viagra”为英文名，“枸橼酸西地那非”为通用名。

“枸橼酸西地那非”于1998年月4月在美国首次上市，作为第1个口服抗ED（勃起功能障碍）药，以其卓越的效果自上市后便风靡全球。

2000年7月,辉瑞的“枸橼酸西地那非”被批准在中国以处方药上市,确定名称为“万艾可”，自此，“万艾可”几乎垄断了整个ED市场。

这样一个万众瞩目的药物究竟是怎样诞生的呢，今天、就跟大家简单介绍一下“万艾可的作用与功效“以及它的诞生之路。

辉瑞试图寻找治疗心绞痛的PDE5抑制剂

磷酸二酯酶（PDEs）具有水解细胞内第二信使（cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷）的功能，降解细胞内cAMP或cGMP，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。

cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用，而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平衡决定。

PDEs在人体内分布广泛，生理作用涉及多个研究领域。

在20世纪80年代中期，已经发现5个PDE家族成员，并且对其生理学功能也有了较清楚的认识。

其中PDE5是由 Francist等人在1980年首次从大鼠的肺中分离纯化得到的。

由于当时已经知道PDE5集中分布于血管平滑肌和血小板中，选择性抑制PDE可以同时起到血管舒张和抗血小板凝集的作用，因此，PDE5成为了治疗心绞痛发作的理想靶标。

1986年，辉瑞公司成立了一个研究小组，尝试寻找选择性PDE5抑制剂，以此来发现治疗心绞痛的药物。

设计并合成治疗心血管疾病的候选药物UK-92480

世界上第一个被报道的PDE5抑制剂是扎普司特(Zaprinast)。

起初，扎普司特的开发初衷是抗过敏药物，后期发现其具有舒张血管的作用，并且扎普司特对PDE5也具有一定的选择性。

基于扎普司特的结构，辉瑞的科学家合成了一系列2-烷氧基苯基取代的杂环化合物。

其中母核为吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类化合物的活性和选择性有了明显的提高，如化合物3。

该类化合物的母核与cGMP中的碱基鸟嘌呤结构类似，存在与cGMP存在竞争性结合PDE5的可能。

因此，在化合物3的3位引人较大的取代基可能会填充至PDE活性中心原先被核糖占据的空间，在苯环5'位引入取代基可能将替代磷酸酯在结合时所起的角色。

基于以上分析，研究人员对吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类化合物进行了衍生合成：

构效关系和化合物成药性综合分析表明，化合物1表现出色，最终其被选为候选药物，编号为UK-92480。

UK-92480即是后来大名鼎鼎的西地那非，但是截至目前，此化合物还是作为心血管药物被开发研究。

西地那非在心血管治疗领域的临床研究失败

作为治疗心血管病的药物，在1991~1992年间，西地那非进行了系列临床研究。

研究发现，西地那非口服吸收迅速，服药后约1h就可达到血浆浓度峰值(Cmx)，绝对口服生物利用度因为首关效应明显仅有41%。

西地那非半衰期较短，降血压效果持续时间不长，且没有明显的剂量关系。

与已有心绞痛药物硝酸甘油相比，西地那非在疗效、药代动力学性质方面都存在明显的缺陷。

1993年，西地那非在心血管领域的临床研究以失败告终。

西地那非与“阳痿”产生了紧密的联系

即便在心血管治疗领域，西地那非宣告失败。

但是，有关西地那非的一项副作用引起了辉瑞科学家的注意。

该项副作用发现，健康的年轻男性志愿者连续10天每天口服三次不同剂量的西地那非或安慰剂，在一些服用剂量相对较高的志愿者当中，出现了比服药之前小弟弟勃起频率较多或持续时间较长的现象。

为了搞明白以上有趣的现象，研究人员假定PDE5也存在于小弟弟海绵体平滑肌中，这一猜想在后期人类小弟弟样品体外实验中被证实。

1990年， Ignarr等人就已经证实NO是参与小弟弟勃起过程中的重要信号分子。

辉瑞研究小组成员假定如果PDE在小弟弟海绵体平滑肌的生理过程中起着重要作用的话，那么很有可能服用西地那非后可以促进对性刺激的勃起响应。

在性兴奋状态下，小弟弟神经及血管内皮释放NO,随后扩散至海绵体平滑肌细胞中，增加cGMP水平，西地那非抑制PDE5,减少cGMP的降解，海绵体平滑肌舒张，充血量增加。

西地那非与PDE5催化结构域结合

所以，在缺少性刺激时，即使服用西地那非，由于NO释放不足，也无法形成有效浓度的cGMP。

1993年年底，研究人员开展了一项将该药用于治疗ED的初步临床试验。

实验结果证实西地那非具有增强勃起功能的作用。

1994年，研究小组开展了第二次初步临床研究。采用随机、双盲、交叉方案，12名心理性ED患者单次服用10mg,25mg,50mg的西地那非或安慰剂。

实验表明，经视听觉刺激后，服用不同剂量的西地那非均有促进勃起的效果，而且具有明显的量效关系。

后期，又进行了更加广泛的临床研究，截至1997年，共开展了数十个独立的近5000名受试者的临床试验，实验表明西地那非在不同的患者人群中均具有十分可观的疗效。

治疗勃起功能障碍的“万艾可”成功上市

1998年的3月和9月，FDA和EMEA分别批准来自美国辉瑞制药栒櫞酸西地那非上市，商品名为 Viagra(中文名“万艾可”)，用于男性勃起功能障碍ED的治疗。

万艾可的上市，迅速在ED治疗领域掀起了一场男性追捧的狂潮，焕发了人们对性生活的活力和信心，万艾可也成为ED治疗的一线药物。

在美国上市之后短短几周时间，就有超过1百万患者接受了该药的治疗。

2011年，万艾可的销售额已经达到19.81亿美元，2012年万艾可的销售额达到21亿美元。

补充一点：“万艾可”也是治疗肺动脉高压的药物

2019年，河南许昌8岁女孩小雅一个人去药店买"伟哥"西地那非续命，却被药剂师质疑没家教的消息，刷爆了网络。

后来，女孩的妈妈也来到药店，拿出一张处方证实是女孩需要这个药救命，而且已经吃了五年了。

在我国，像小雅这样每日靠"伟哥"续命的肺动脉高压PAH患者，还有超 500 万人。

西地那非上市之后，辉瑞公司的科研人员开始转向寻找该药潜在的其他用。

1998到2000年，进行的第一次安慰剂对照的小规模临床研究中，评价了静脉注射不同剂量西地那非的疗效。

实验结果表明，西地那非可以选择性降低肺动、静脉高压或肺缺氧性高压患者的肺部血压和肺血管阻力。

经过进一步的机制研究和更加广泛的临床研究，西地那非对肺动脉高压的治疗效果确凿。

2005年，FDA和EMEA分别批准西地那非上市用于治疗PAH，商品名为 Revatio,每天口服3次，每次20mg。

Revatio上市之后，迅速成为治疗轻度PAH的首选药物。对中、重度PAH病人，可联合应用西地那非和内皮素受体拮抗药或西地那非和前列环素类似物。

万艾可这是全球第一个治疗勃起功能障碍（中医叫阳痿）的药物，1998年3月美国上市，2000年7月被批准在中国以处方药上市，2004年5月被批准在药店零售。

众所周知，伟哥的主要作用是帮助男人重振雄风，但其实这种功效是一次阴差阳错的意外发现。

当年，美国辉瑞制药公司研发一种治疗心血管疾病的新药。研究人员希望药物能够通过释放生物活性物质一氧化氮以舒张心血管平滑肌，从而扩张血管缓解心血管疾病。

然而临床研究显示，这种药物对心血管的作用并不能达到预期效果，于是打算停止试验并收回药物。有趣的是，男性治疗者在领过试药之后都不愿意交还剩下的药物。追查之下，才发现这一种药虽然不能缓解心脏病，却能通过舒缓小弟弟平滑肌，改善勃起功能。而这种药就是如今无人不知的伟哥。

而后辉瑞公司于是就调整了他们的研制方向，将这种意外成了“壮阳药”的心脏病新药在上世纪90年代末正式投向全球市场，这一“失之东隅、收之桑榆”的壮阳药给辉瑞制药公司带来了滚滚的财源。